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1.
磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol-3 kinase,PI3K)是细胞内重要的信号分子,它具有调节细胞增殖、分化、代谢、凋亡等功能。PI3K的基因易发生突变和扩增,从而导致PI3K被激活,与肿瘤的形成和发展密切相关。IA型的PI3K及其下游的信号分子组成的通路参与调节肿瘤细胞的增殖、存活、黏附、迁移等活动。综述了IA型PI3K——PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kδ与肿瘤发生、发展的关系,列举了20个具有代表性的IA型PI3K抑制剂,并讨论了它们的分子抑制机制。  相似文献   
2.
蛋白激酶在真核细胞信号转导中起重要作用,影响了生长、发育、迁移以及凋亡等各个细胞过程。其表达水平或活性异常时,就有可能导致癌症、心血管疾病以及其他各种疾病,因此蛋白激酶是治疗这些疾病很好的分子靶点。迄今为止,美国食品药品监督管理局已经批准了28个蛋白激酶的抑制剂作为上市药物,用于相应的临床治疗。目前存在着各种检测激酶活性的方法,激酶生化检测方法尤为众多,比较经典的有放射性同位素的方法,也有一些非均相非放射性同位素的方法,诸如酶联免疫法、反相高效液相色谱法、核磁共振分析法等等。而各种均相非放射性同位素的检测方法,由于其污染小、操作便捷,逐渐成为激酶抑制剂筛选的首选。本文综述了各种激酶生化检测方法及其发展历史,并介绍了一些新的趋势,如激酶酶谱筛选。  相似文献   
3.
分子伴侣HdeA与底物蛋白间的相互作用可帮助底物蛋白复性,这是肠道致病菌得以在酸性环境中幸存的重要原因之一.为探究HdeA发挥伴侣活性的作用机制,本研究采用分子对接和分子动力学的方法,模拟了HdeA与底物蛋白SurA间的相互作用,计算了二者的结合自由能.通过分析HdeA-SurA复合物体系的作用模式、氢键作用以及能量分解的结果,确定了HdeA与底物蛋白SurA结合时发挥重要作用的关键氨基酸残基.该研究结果为以后采用实验手段探究HdeA与底物蛋白之间的作用提供了重要的理论参考,同时为今后设计与开发HdeA的抑制剂提供了理论指导依据.  相似文献   
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